缓控迟释制剂胶体磨，缓释、控释制剂的辅料胶体磨

 控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义的讲,控释制剂包括控制药物的速度、方向和时间，靶向之际、透皮吸收制剂均属此列。
 

缓释、控释制剂的辅料：多为高分子化合物，主要有阻滞剂、骨架材料、增粘剂。

① 缓释包衣材料。不溶性材料、肠溶材料：CAP、丙烯酸树脂L、S型、羟丙甲纤维酞酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。

② 骨架材料：生物溶蚀性骨架材料(脂肪、蜡类)、亲水胶体骨架材料(MC、CMC-Na、HPMC、PVP、卡波普、海藻酸盐、脱乙酰壳聚糖)、非溶蚀性骨架材料(EC、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯醋酸乙烯共聚物、硅橡胶)。

③ 增粘剂：延长液体药剂的药效。明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖苷。
 

   用扩散原理达到缓、控释作用的方法：

① 包衣：小丸或片剂包衣、不包衣、包不同厚度的衣。

肠溶材料：利用其溶解特性使产生缓释作用。如Eudragit L、S，L不溶于强酸但在含盐的中性溶液中可溶，S在酸性、中性介质中难溶，在碱性介质中可溶。适当比例的L、S配合，可获得在一定pH介质中可溶的包衣材料，与增塑剂混合，用适当方法包衣可制成接近零级的的控释制剂。

阻滞剂：疏水性高分子物质，石蜡、高级脂肪酸、醇、单硬脂酸甘油酯，硬脂酸、镁、钙盐、虫胶。

② 制成微囊：微囊膜为半透膜，形成饱和溶液扩散。药物释放度的决定因素有囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度。

③ 制成不溶性骨架片：以不溶性塑料例如无毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙烯乙酸酯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡胶为骨架，适合水溶性药物，药物释放度的决定因素有药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲度。

制备方法：药物与塑料混合；湿法制粒；溶剂法制颗粒、压片。

④ 增加粘度以减少扩散速度：主要用注射剂及其它液体制剂。如明胶用于肝素、CMC(1%)用于盐酸普鲁卡因注射液(3%)。

⑤ 制成植乳剂：将不溶性药物熔融后倒入模型中形成，一般不加赋形剂。

⑥ 制成药树脂：阳离子交换树脂与有机胺类、阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换即成药树脂。作成胶囊、片剂。只有解离性药物才适用于制成药树脂。交换容量有限，故大剂量药物不易制成药树脂。

⑦ 制成乳剂：水溶性药物可制成W/O型乳剂。水相→油相→体液。

IKN管线式高剪切胶体磨与卧式胶体磨比较：

转速和剪切力：

XX胶体磨，3000/4700 RPM直联电机的转速决定转子转速

线速度：V=3.14X0.55X3000/60=9 M/SV=3.14X0.55X4700/60=14M/S

作用力：F=9/0.3X1000-=30000 S-1F=14/0.3X1000=42000 S-1

IKN高剪切胶体磨，9000/14000RPM通过皮带加速

线速度：V= 3.14X0.055X90000/60=26 M/SV=3.14X0.055X14000/60=44 M/S

作用力：F=23/0.2X1000=115000S-1F=40/0.2/X1000=200000S-1

这是研磨粉碎的重要因素，相当于后者是前者的4-5倍

设备设计构造：

XX胶体磨，卧室直联结构，运行时间长，容易造成轴的偏心，运转不正常，需要*的人员拆开内部结构更换。而且需要更换损害的乳化头及轴

IKN高剪切胶体磨，立式分体结构，运行时间长，不易造成轴的偏心，容易更换，而且只要更换相应的皮带，一般的人员可以操作。

密封：

XX胶体磨，填料密封或骨架密封，单机械密封或轴封，泄漏故障率高，产品泄漏进入马达，造成马达烧毁

IKN胶体磨，双机械密封，易于清洗，将泄漏降至，可24小时不停运转，特殊德国PDFE轴封，可以运行10000小时，可选择德国高品质机械密封，在一般的情况下，我们的机械密封可以承受16bar 压力，根据机械密封的压力一般要高于密封腔体的压力2-3bar ,这就决定我们的入口压力可以达到12-13 bar .

产品效果：

XX胶体磨，粒径细度有限，10微米以下较困难，重复性差，产品粒径分布不均匀

IKN高剪切胶体磨，可实现0.1-1微米的颗粒加工，粒径分布均匀，纳米级分散乳化粉碎

大肠杆菌细胞破碎后的液体中含蛋白质40-70%，核酸10-30%，多糖2-10%，脂类10-15%。该液体之所以显黏性是由细胞破碎后核酸释放出来造成的。可以加入DNase来消化掉核酸污染。

IKN管线式高剪切研磨分散机是由IKN研发工程师于2013年研发的一款用于物料精细研磨，分散，乳化，均质的高精度设备，高剪切研磨分散机结合了IKN高剪切胶体磨与IKN高剪切分散均质乳化机的高速研磨，分散，乳化，均质等功能，设备转速可达14000rpm，是目前XX设备转速的4-5倍

下面简单介绍一下IKN连续式胶体磨和卧式连续式胶体磨的对比：